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浅谈活性炭对注射剂产品质量的影响

拱墅分局  陈建新

影响注射剂产品质量的因素很多,而活性炭作为良好的吸附剂被广泛用于注射剂的生产过程,其本身的质量和使用不当也直接影响到注射剂产品的质量。

一、活性炭本身质量对产品质量的影响

1、活性炭中的酸碱度、氯化物、硫酸盐不合格或炭粒过细使溶液染色不易滤清,影响制剂的质量。

2、活性炭中锌盐、铁盐不合格,如铁盐含量较高,可使输液中某些金属离子敏感的药物如维生素c、对氨基水杨酸钠等变色。

3、脱色力差或不合格,导致制剂杂质含量增加。活性炭质量差,本身所含杂质较多能污染药液,往往导致制剂澄明度和微粒不合格,而且还影响制剂的稳定性。所以在配制注射剂时,一定要选用一级针用活性炭。
    
二、活性炭在使用之前活化等预处理过程对产品质量的影响
   
活性炭由于生产环境、包装、运输、储存条件的影响,会吸收水分和空气使其吸附力下降,若使用前未经过活化处理,会影响活性炭吸附热原和杂质的能力。故使用前应根据具体情况,进行必要的预处理,以提高活性炭的除热原能力。常用的预处理方法有: 120恒温干燥箱内烘2小时以上;在105度下活化0.51.0小时;通过用前煮沸以脱气等。此外,对氯化物、硫酸盐有限量要求的注射剂,所用活性炭最好在适量的新鲜注射用水中煮沸15分钟,放冷、滤干后烘干再用;偏碱性或对铁盐不稳定的注射剂,在使用活性炭时,最好用酸、碱处理。

三、活性炭的用法对产品质量的影响

活性炭分次加入比一次加入吸附效果好,这是因为活性炭吸附杂质到一定程度后,吸附与脱吸附处于平衡状态时,其吸附效力已减弱所致。所以,大输液生产时分23次加入活性炭效果最佳,能使制剂质量明显提高。配制容易起泡的料液时,应该采取一些消泡的手段,或其他措施,确保活性炭的吸附效果。例如在配制葡萄糖溶液时,必须先加盐酸,待液面附着的泡沫消失后,再加活性炭,并搅拌均匀。如果先加活性炭,则泡沫中的气体被炭粒吸附,使炭粒表面形成一层气体薄膜,不容易被溶液润湿,影响活性炭的吸附作用。
   
四、PH值不同时,活性炭对产品质量的影响
   
活性炭在酸性溶液中(PH35)吸附作用较强,在碱性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作用,反使溶液中的杂质增加,故活性炭最好用酸处理并活化后使用。
   
五、不同温度时,活性炭对产品质量的影响
   
活性炭的临界吸附温度为4550℃ ,当温度低于临界吸附温度时活性炭的吸附效力较差。使用时除需冷藏和不便加热的药液外,一般采用加热煮沸后吸附2030分钟,冷至455O℃ 时滤过脱炭,脱炭最好在短时间内完成,以免温度下降或在放置过程中发生脱吸附作用,使制剂杂质增多。
   
六、活性炭的用量对产品质量的影晌
   
活性炭的用量应视原料质量、品种而定,常用量为0.1%~0.5(W/V)。若用量不足,对杂质、热原等不能完全吸附,用量过大,其所含的水溶性杂质可对药液造成污染,影响制剂质量。活性炭的用量与活性炭的吸附力、活性炭对药物的吸附力,溶媒的性质、药物的结构等因素都有关系。活性炭在水中比在有机溶媒中的吸附力强;对极性基团多的化合物的吸附力大于对极性基团少的化合物;对芳香族化合物的吸附力大于脂肪族化合物;对分子量大的化合物吸附力大于分子量小的化合物。因此对主药含量低或主药易被活性炭吸附的制剂,活性炭的用量最好控制在0.05(W/V),并通过计算适当增加主药投料量。

 

 


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